Лекарства от гипертонии – обзор препаратов

измерение давления

Лекарства от гипертонии – обзор препаратов

Для того чтобы добиться максимального эффекта в лечении больной должен сам понимать что он принимает и с какой целью. Но после приема больной гипертонией как правило получает на руки пачку рецептов – но что там выписано и для чего, для больного, как правило, остается непонятным. Давать пояснения врачам некогда – какие очереди  в наших поликлиниках – сами знаете…

Данный обзор препаратов мы адресуем в первую очередь больным гипертонией. чтобы им было проще понять механизм действия основных лекарств от гипертонии, узнать о их отличительных особенностях и современных подходах к лечению этого заболевания.

На сегодня существует несколько различных групп препаратов, которые активно используются для лечении гипертонии

 

1. Мочегонные препараты (диуретики)

Наиболее популярные: Гидрохлортиазид (Гипотиазид), Индапамид (Арифон) Фуросемид (Лазикс)

Диуретики применяют для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний уже более 50 лет. Эти средства помогают понизить кровяное давление, вынуждая организм избавляться от лишней соли и воды. Очищение осуществляется почками через мочу. При сердечной недостаточности мочегонные средства тоже назначаются очень широко. Они улучшают состояние пациентов, снижая нагрузку на сердце, которую создает избыточная жидкость в организме. Если у больного наблюдаются отеки из-за проблем с сердцем, почками или печенью, то диуретики помогают их уменьшить.

мочегонные средства

Мочегонные препараты (диуретики), которые рекомендованы к применению у больных с гипертонией

МНН (Название препарата) Фирменные (коммерческие) названия Суточная доза, мг Сколько раз в сутки принимать Примечания
Тиазидные диуретики
  • Гидрохлортиазид
Гипотиазид, дихлотиазид, эзидрекс, гидротиазид 12,5 — 50 1 В невысоких дозах более эффективны для лечения гипертонии, чем петлевые диуретики
Бензтиазид Наклекс, акватанг, эксна 12,5 — 50 1
  • Хлортиазид
Диурил 125 — 500 1
Тиазидоподобные препараты
Клопамид Бринальдикс, аквекс 10 — 60 1 В невысоких дозах более эффективны для лечения гипертонии, чем петлевые диуретики
  • Индапамид
Арифон 2,5 — 5 1
Индапамид ретард Арифон ретард 1,5 1
  • Хлорталидон
Гигрон, оксодолин, салуретин, урандид 12,5 — 100 1
Петлевые диуретики
  • Фуросемид
Лазикс, апо-фуросемид 10 — 500 1 — 2 Петлевые лекарства, стимулирующие почки, используют, как правило, в высоких дозах для лечения пациентов с почечной и сердечной недостаточностью. Они быстро приводят к гипокалиемии — недостатку калия в организме.
  • Торасемид
Торем, тораземид, трифас 5 — 100 1 — 2
  • Этакриновая кислота
Урегит, эдекрин 25 — 100 1 — 2
Калийсберегающие диуретики
  • Спиронолактон
Верошпирон, альдактон 25 — 100 2 — 3 Нельзя назначать калийсберегающие диуретики, если уровень креатина в плазме крови превышает 221 ммоль/л.
  • Триамтерен
Амтерн, дирениум, дитекс, норидил 50 — 150 1 — 2
  • Амилорид
Арумил, диурсан, мидамор 5 — 10 1 — 2

Побочные действия: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, сухость во рту, жажда, гипонатриемия, аритмии, головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль

 

2. Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца.

Наиболее популярные: Бисопролол (Конкор), Метопролол (Эгилок), Карведилол

Блокаторы бета-адренергических рецепторов, широко известные как бета-блокаторы, являются важной группой лекарств от гипертонии, которые воздействуют на симпатическую нервную систему. Эти препараты используются в медицине давно, еще с 1960-х годов. Открытие бета-блокаторов значительно повысило эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также гипертонии. Поэтому ученые, которые первыми синтезировали и испытали эти лекарства в клинической практике, были награждены Нобелевской премией по медицине в 1988 году.

Бета-блокаторы

В практике лечения гипертонии бета-блокаторы до сих пор являются лекарствами первостепенной важности, вместе с диуретиками, т. е. мочегонными препаратами. Хотя с 1990-х годов появились еще и новые группы лекарств (антагонисты кальция, ингибиторы АПФ), которые назначают, когда бета-блокаторы не помогают или противопоказаны пациенту.

Препараты бета-блокаторы, которые назначаются для лечения гипертонии

МНН (Название препарата) Фирменное (коммерческое) название Суточная доза, мг Сколько раз в день принимать
Кардиоселективные
1. Бета-блокаторы без внутренний симпатомиметической активности
  • Атенолол (сомнительная эффективность)
Атенолол, атенобене, тенолол, тенормин 25 — 100 1 — 2
  • Бетаксолол
Локрен 5 — 40 1
  • Бисопролол
Конкор 5 — 20 1
  • Метопролол
Вазокардин, корвитол, беталок, лопресор, спесикор, эгилок 50 — 200 1 — 2
  • Небиволол
Небилет 2,5 — 5 1
2. Бета-блокаторы, обладающие внутренней симпатомиметической активностью
  • Ацебуталол
Сектраль 200 — 1200 2
Талинолол Корданум 150 — 600 3
Целипролол Целипролол, селектор 200 — 400 1
Некардиоселективные
1. Бета-блокаторы без внутренний симпатомиметической активности
  • Надолол
Коргард 20 — 40 1 — 2
  • Пропранолол (устаревший)
Анаприлин, обзидан, индерал 20 — 160 2 — 3
  • Тимолол
Тимогексал 20 — 40 2
2. Бета-блокаторы, обладающие внутренней симпатомиметической активностью
Алпренолол Аптин 200 — 800 4
Окспренолол Тразикор 200 — 480 2 — 3
  • Пентобутол
Бетапресин, леватол 20 — 80 1
  • Пиндолол
Вискен 10 — 60 2
3. Бета-блокаторы с альфа-блокирующей активностью
  • Карведилол
Кориол 25 — 100 1
  • Лабеталол
Альбетол, нормодин, трандат 200 — 1200 2

Выпускаются так же комбинированные препараты, содержащие бета-блокаторы + мочегонные: Бисангил ( Бисопролол + Гидрохлортиазид)

Побочные эффекты: головная боль, диарея, тошнота, головокружение, кашель и другие.

 

3. Ингибиторы АПФ

Наиболее популярные: Каптоприл (Капотен), Эналаприл (Энап, Энам), Лизиноприл (Диротон)

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) — это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ — это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит  двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.

ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие диуретиков, снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.

МНН (Название препарата) Период полувыведения из организма, часов Выведение почками, % Стандартные дозы, мг Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг
Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой
Беназеприл 11 85 2,5-20, 2 раза в сутки 2,5-10, 2 раза в сутки
Каптоприл 2 95 25-100, 3 раза в сутки 6,25-12,5, 3  раза в сутки
Зофеноприл 4,5 60 7,5-30, 2 раза в сутки 7,5-30, 2 раза в сутки
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Цилазаприл 10 80 1,25, 1 раз в сутки 0,5-2,5, 1 раз в сутки
Эналаприл 11 88 2,5-20, 2 раза в сутки 2,5-20, 2 раза в сутки
Лизиноприл 12 70 2,5-10, 1 раз в сутки 2,5-5, 1 раз в сутки
Периндоприл >24 75 5-10, 1 раз в сутки 2, 1 раз в сутки
Квинаприл 2-4 75 10-40, 1 раз в сутки 2,5-5, 1 раз в сутки
Рамиприл 8-14 85 2,5-10, 1 раз в сутки 1,25-5, 1 раз в сутки
Спираприл 30-40 50 3-6, 1 раз в сутки 3-6, 1 раз в сутки
Трандолаприл 16-24 15 1-4, 1 раз в сутки 0,5-1, 1 раз в сутки
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой
Фозиноприл 12 50 10-40, 1 раз в сутки 10-40, 1 раз в сутки

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.

Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.

Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40—50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам  АПФ  отличаются  больные  с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.

Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно  достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.

Внимание! Ингибиторы АПФ могут вызывать головную боль, головокружение, кашель

Довольно часто назначают комибинированные лекарства содержащие мочегонные и ингибиторы АПФ Лариста (гидрохлортиазид + лазартан)

4. Антагонисты кальция

Наиболее популярные: Нифедипин, Верапамил, Амлодипин

Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия. Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам. Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Группа антагонистов кальция Первое поколение Второе поколение Третье поколение
II A II B
Дигидропиридины Нифедипин Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SR Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
Бензотиазепины Дилтиазем Длитиазем SR    
Фенилалкиламины Верапамил Верапамил SR    

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

 

5. Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Наиболее популярные : Москонидин (Физиотенз, Тензотран)

Эта группа препаратов стала активно назначаться сравнительно недавно. Отличительными особенностями этой группы является то, что эти препараты позволяют добиться снизить давление даже при длительном применении, а внезапная отмена не сопровождается развитием «рикошетной» гипертензии.

Взаимно усиливают эффект других гипотензивных препаратов (вазодилататоров, мочегонных) и депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики), трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивный эффект. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Возможны побочные реакции: сухость во рту, головная боль, тошнота, запор, сонливость и другие.

И в заключение хочется всем напомнить – не занимайтесь самолечением – лекарства должен назначать только врач!

Оцените статью