- Лекарства от гипертонии — обзор препаратов
- 1. Мочегонные препараты (диуретики)
- Мочегонные препараты (диуретики), которые рекомендованы к применению у больных с гипертонией
- 2. Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца.
- 3. Ингибиторы АПФ
- Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии
- Классификация ингибиторов АПФ
- Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии
- 4. Антагонисты кальция
- Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция
- 5. Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Лекарства от гипертонии — обзор препаратов
Для того чтобы добиться максимального эффекта в лечении больной должен сам понимать что он принимает и с какой целью. Но после приема больной гипертонией как правило получает на руки пачку рецептов — но что там выписано и для чего, для больного, как правило, остается непонятным. Давать пояснения врачам некогда — какие очереди в наших поликлиниках — сами знаете…
Данный обзор препаратов мы адресуем в первую очередь больным гипертонией. чтобы им было проще понять механизм действия основных лекарств от гипертонии, узнать о их отличительных особенностях и современных подходах к лечению этого заболевания.
На сегодня существует несколько различных групп препаратов, которые активно используются для лечении гипертонии
1. Мочегонные препараты (диуретики)
Наиболее популярные: Гидрохлортиазид (Гипотиазид), Индапамид (Арифон) Фуросемид (Лазикс)
Диуретики применяют для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний уже более 50 лет. Эти средства помогают понизить кровяное давление, вынуждая организм избавляться от лишней соли и воды. Очищение осуществляется почками через мочу. При сердечной недостаточности мочегонные средства тоже назначаются очень широко. Они улучшают состояние пациентов, снижая нагрузку на сердце, которую создает избыточная жидкость в организме. Если у больного наблюдаются отеки из-за проблем с сердцем, почками или печенью, то диуретики помогают их уменьшить.
Мочегонные препараты (диуретики), которые рекомендованы к применению у больных с гипертонией
МНН (Название препарата) | Фирменные (коммерческие) названия | Суточная доза, мг | Сколько раз в сутки принимать | Примечания |
---|---|---|---|---|
Тиазидные диуретики
|
||||
|
Гипотиазид, дихлотиазид, эзидрекс, гидротиазид | 12,5 — 50 | 1 | В невысоких дозах более эффективны для лечения гипертонии, чем петлевые диуретики |
Бензтиазид | Наклекс, акватанг, эксна | 12,5 — 50 | 1 | |
|
Диурил | 125 — 500 | 1 | |
Тиазидоподобные препараты
|
||||
Клопамид | Бринальдикс, аквекс | 10 — 60 | 1 | В невысоких дозах более эффективны для лечения гипертонии, чем петлевые диуретики |
|
Арифон | 2,5 — 5 | 1 | |
Индапамид ретард | Арифон ретард | 1,5 | 1 | |
|
Гигрон, оксодолин, салуретин, урандид | 12,5 — 100 | 1 | |
Петлевые диуретики
|
||||
|
Лазикс, апо-фуросемид | 10 — 500 | 1 — 2 | Петлевые лекарства, стимулирующие почки, используют, как правило, в высоких дозах для лечения пациентов с почечной и сердечной недостаточностью. Они быстро приводят к гипокалиемии — недостатку калия в организме. |
|
Торем, тораземид, трифас | 5 — 100 | 1 — 2 | |
|
Урегит, эдекрин | 25 — 100 | 1 — 2 | |
Калийсберегающие диуретики
|
||||
|
Верошпирон, альдактон | 25 — 100 | 2 — 3 | Нельзя назначать калийсберегающие диуретики, если уровень креатина в плазме крови превышает 221 ммоль/л. |
|
Амтерн, дирениум, дитекс, норидил | 50 — 150 | 1 — 2 | |
|
Арумил, диурсан, мидамор | 5 — 10 | 1 — 2 |
Побочные действия: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, сухость во рту, жажда, гипонатриемия, аритмии, головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль
2. Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца.
Наиболее популярные: Бисопролол (Конкор), Метопролол (Эгилок), Карведилол
Блокаторы бета-адренергических рецепторов, широко известные как бета-блокаторы, являются важной группой лекарств от гипертонии, которые воздействуют на симпатическую нервную систему. Эти препараты используются в медицине давно, еще с 1960-х годов. Открытие бета-блокаторов значительно повысило эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также гипертонии. Поэтому ученые, которые первыми синтезировали и испытали эти лекарства в клинической практике, были награждены Нобелевской премией по медицине в 1988 году.
В практике лечения гипертонии бета-блокаторы до сих пор являются лекарствами первостепенной важности, вместе с диуретиками, т. е. мочегонными препаратами. Хотя с 1990-х годов появились еще и новые группы лекарств (антагонисты кальция, ингибиторы АПФ), которые назначают, когда бета-блокаторы не помогают или противопоказаны пациенту.
Препараты бета-блокаторы, которые назначаются для лечения гипертонии
МНН (Название препарата) | Фирменное (коммерческое) название | Суточная доза, мг | Сколько раз в день принимать |
---|---|---|---|
Кардиоселективные
|
|||
1. Бета-блокаторы без внутренний симпатомиметической активности
|
|||
|
Атенолол, атенобене, тенолол, тенормин | 25 — 100 | 1 — 2 |
|
Локрен | 5 — 40 | 1 |
|
Конкор | 5 — 20 | 1 |
|
Вазокардин, корвитол, беталок, лопресор, спесикор, эгилок | 50 — 200 | 1 — 2 |
|
Небилет | 2,5 — 5 | 1 |
2. Бета-блокаторы, обладающие внутренней симпатомиметической активностью
|
|||
|
Сектраль | 200 — 1200 | 2 |
Талинолол | Корданум | 150 — 600 | 3 |
Целипролол | Целипролол, селектор | 200 — 400 | 1 |
Некардиоселективные
|
|||
1. Бета-блокаторы без внутренний симпатомиметической активности
|
|||
|
Коргард | 20 — 40 | 1 — 2 |
|
Анаприлин, обзидан, индерал | 20 — 160 | 2 — 3 |
|
Тимогексал | 20 — 40 | 2 |
2. Бета-блокаторы, обладающие внутренней симпатомиметической активностью
|
|||
Алпренолол | Аптин | 200 — 800 | 4 |
Окспренолол | Тразикор | 200 — 480 | 2 — 3 |
|
Бетапресин, леватол | 20 — 80 | 1 |
|
Вискен | 10 — 60 | 2 |
3. Бета-блокаторы с альфа-блокирующей активностью
|
|||
|
Кориол | 25 — 100 | 1 |
|
Альбетол, нормодин, трандат | 200 — 1200 | 2 |
Выпускаются так же комбинированные препараты, содержащие бета-блокаторы + мочегонные: Бисангил ( Бисопролол + Гидрохлортиазид)
Побочные эффекты: головная боль, диарея, тошнота, головокружение, кашель и другие.
3. Ингибиторы АПФ
Наиболее популярные: Каптоприл (Капотен), Эналаприл (Энап, Энам), Лизиноприл (Диротон)
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) — это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ — это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.
Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие диуретиков, снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.
Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии
Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.
Классификация ингибиторов АПФ
Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.
МНН (Название препарата) | Период полувыведения из организма, часов | Выведение почками, % | Стандартные дозы, мг | Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг |
---|---|---|---|---|
Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой | ||||
Беназеприл | 11 | 85 | 2,5-20, 2 раза в сутки | 2,5-10, 2 раза в сутки |
Каптоприл | 2 | 95 | 25-100, 3 раза в сутки | 6,25-12,5, 3 раза в сутки |
Зофеноприл | 4,5 | 60 | 7,5-30, 2 раза в сутки | 7,5-30, 2 раза в сутки |
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой | ||||
Цилазаприл | 10 | 80 | 1,25, 1 раз в сутки | 0,5-2,5, 1 раз в сутки |
Эналаприл | 11 | 88 | 2,5-20, 2 раза в сутки | 2,5-20, 2 раза в сутки |
Лизиноприл | 12 | 70 | 2,5-10, 1 раз в сутки | 2,5-5, 1 раз в сутки |
Периндоприл | >24 | 75 | 5-10, 1 раз в сутки | 2, 1 раз в сутки |
Квинаприл | 2-4 | 75 | 10-40, 1 раз в сутки | 2,5-5, 1 раз в сутки |
Рамиприл | 8-14 | 85 | 2,5-10, 1 раз в сутки | 1,25-5, 1 раз в сутки |
Спираприл | 30-40 | 50 | 3-6, 1 раз в сутки | 3-6, 1 раз в сутки |
Трандолаприл | 16-24 | 15 | 1-4, 1 раз в сутки | 0,5-1, 1 раз в сутки |
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой | ||||
Фозиноприл | 12 | 50 | 10-40, 1 раз в сутки | 10-40, 1 раз в сутки |
Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии
Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.
Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.
Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40—50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.
Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.
Внимание! Ингибиторы АПФ могут вызывать головную боль, головокружение, кашель
Довольно часто назначают комибинированные лекарства содержащие мочегонные и ингибиторы АПФ Лариста (гидрохлортиазид + лазартан)
4. Антагонисты кальция
Наиболее популярные: Нифедипин, Верапамил, Амлодипин
Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия. Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам. Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.
Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция
В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:
Группа антагонистов кальция | Первое поколение | Второе поколение | Третье поколение | |
---|---|---|---|---|
II A | II B | |||
Дигидропиридины | Нифедипин | Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SR | Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин | Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин |
Бензотиазепины | Дилтиазем | Длитиазем SR | ||
Фенилалкиламины | Верапамил | Верапамил SR |
Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.
Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.
При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.
5. Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Наиболее популярные : Москонидин (Физиотенз, Тензотран)
Эта группа препаратов стала активно назначаться сравнительно недавно. Отличительными особенностями этой группы является то, что эти препараты позволяют добиться снизить давление даже при длительном применении, а внезапная отмена не сопровождается развитием «рикошетной» гипертензии.
Взаимно усиливают эффект других гипотензивных препаратов (вазодилататоров, мочегонных) и депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики), трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивный эффект. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.
Возможны побочные реакции: сухость во рту, головная боль, тошнота, запор, сонливость и другие.
И в заключение хочется всем напомнить — не занимайтесь самолечением — лекарства должен назначать только врач!